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【科技自立自强】西安交大科研团队在氟化学组成研讨范畴获得重要发展

时间: 2025-01-18 12:02:57 |   作者: 爱游戏ayx官方网站


  含氟化合物在医药、农药和资料中有广泛使用,在新医药和农药研制中所占份额渐渐的升高,其原因是向分子中引进含氟基团能进步分子的亲脂性、膜穿透性和与靶标蛋白的结合力。开发新试剂和反响是处理有机含氟化合物组成应战的惯例战略。但是当时组成常常面对高效试剂难以获得,或许反响选择性差、组成办法功率低一级问题。

  针对以上问题,西安交通大学化学学院胡明友等人使用叔膦作为质料,开发了一类结构新颖、制备简略、可快速很多组成的双(二氟甲基)五配位膦烷,该类五价磷可经过二氟甲基自由基途径,完成缺电子杂环的氧化二氟甲基化、镍/光协同催化芳基溴代物的二氟甲基化,以及光氧化复原催化烯烃的氢二氟甲基化;或经过二氟卡宾途径完成烯烃的二氟环丙烷化、碱促进杂原子亲核试剂的二氟甲基化、钯催化芳基硼酸的二氟甲基化,以及铜介导芳基碘化物的三氟甲基化。这些氟烷基化办法成功使用于多种药物分子和药物分子类似物的后期氟烷基化反响,并有潜力使用于正电子发射计算机断层扫描(PET)中18F示踪剂的组成,相关研讨还在进行中。

  此研讨作业近来以《五配位膦烷作为多功能试剂在氟烷基化反响中的使用》(Pentacoordinate Phosphoranes as Versatile Reagents in Fluoroalkylation Reactions)为题宣布于《我国化学会刊》(CCS Chemistry)。论文榜首作者为西安交大化学学院2023届博士毕业生宋欢欢,通讯作者为西安交通大学胡明友特聘研讨员,参加本项作业的还包含化学学院高品副教授、段新华教授和我国科学院上海有机化学研讨所胡金波研讨员等。

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